Нивомит 10 мл
Состав
1 мл препарата содержит:
маропитанта цитрат — 10 мг
Описание
Раствор бесцветный либо светло-желтого цвета, прозрачный.
Фармакологические свойства
Маропитант — селективный антагонист рецептора нейрокинина 1 (NK1). Действует путем торможения связывания вещества Р (Р-нейропептида семейства тахикининов в ЦНС). Оно в значительных концентрациях содержится в ядрах рвотного центра и считается ключевым нейромедиатором, который участвует в акте рвоты. Ингибируя связывание субстанции Р в центре рвоты, маропитант эффективен против нервных и гуморальных (центральных и периферических) причин рвоты.
Эффективность маропитанта, который нейтрализует действие средств, влияющих на центральные и периферические центры рвоты, продемонстрировали экспериментальные исследования на собаках при применении апоморфина, цисплатина и сиропа ипекакуаны и котах при использовании ксилазина.
В состав препарата входит сульфобутиловый эфир ß-циклодекситрина, который связывается с охлажденным маропитантом. При нагревании свойство эфира связываться с маропитантом быстро исчезает.
При однократном подкожном введении собакам 1 мг маропитанта на 1 кг массы тела его максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигает 92 нг/мл через 0,75 часа после введения (Tmax). Период полувыведения (t1/2) составляет 8,84 часа.
При однократном внутривенном введении собакам 1 мг маропитанта на 1 кг массы тела его начальная концентрация в плазме крови равна 363 нг/мл, объем распределения в равновесном состоянии (Vss) — 9,3 л/кг, а системный клиренс — 1,5 л/ч/кг. Период полувыведения (t1/2) после внутривенного введения составляет примерно 5,8 часов.
Терапевтический уровень маропитанта в плазме крови собак достигается через 1 час после применения. Биодоступность после подкожного введения собакам составляет 90,7%. Маропитант демонстрирует линейную кинетику при подкожном введении в диапазоне доз 0,5-2 мг на 1 кг массы тела.
После подкожного введения 1 мг маропитанта на 1 кг массы тела 1 раз в сутки собакам в течение 5 дней накопление составляет 146%. Маропитант подвергается метаболизму цитохромом Р450 (CYP) в печени. CYP2D15 и CYP3A12 идентифицированы как собачьи изоформы, участвующие в биотрансформации маропитанта в печени.
Почечный клиренс является второстепенным путем элиминации. Менее 1% введенной подкожно дозы обнаруживается в моче в виде маропитанта или его основного метаболита. Связывание с белками плазмы у собак составляет более 99%.
Фармакокинетический профиль маропитанта при однократном подкожном введении котам в дозе 1 мг на 1 кг массы тела характеризуется максимальной концентрацией (Cmax) в плазме крови около 165 нг/мл в среднем через 19 минут после введения (Tmax). Период полувыведения (t1/2) составляет 16,8 часа. После однократного внутривенного введения в дозе 1 мг на 1 кг массы тела начальная концентрация маропитанта в плазме равна 1040 нг/мл, объем распределения в равновесном состоянии (Vss) — 2,3 л/кг, а системный клиренс — 0,51 л/ч/кг. Период полувыведения (t1/2) после внутривенного введения составляет примерно 4,9 часа. Фармакокинетика в организме котов зависит от возраста: клиренс у котят выше, чем у взрослых котов.
Концентрация маропитанта в плазме крови котов достигает терапевтического уровня через 1 час после введения.
Биодоступность после подкожного введения котам составляет 91,3%. Маропитант демонстрирует линейную кинетику при подкожном введении в дозах 0,25-3 мг на 1 кг массы тела.
После подкожного введения 1 мг маропитанта на 1 кг массы тела 1 раз в сутки в течение 5 дней подряд накопление составляет 250%. Метаболизируется цитохромом Р450 (CYP) в печени. Ферменты CYP1A и CYP3A были идентифицированы как кошачьи изоформы, которые участвуют в биотрансформации маропитанта в печени.
После подкожного введения в дозе 1 мг на 1 кг массы тела маропитант обнаруживается в моче (10,4%) и кале (9,3%) в неизмененном виде. Связывание с белками плазмы крови у котов составляет 99,1%.
Показания
Профилактика и лечение собак и котов при рвоте и тошноте различного генеза.
Противопоказания
Не назначать животным с повышенной чувствительностью к действующим веществам препарата, со сниженной массой тела, истощенным, больным и продуктивным животным.
Способ применения и дозы
Препарат применяют внутривенно (вводят в течение 1-2 минут!) или подкожно, 1 раз в сутки, курс — до 5 дней. Перед подкожным введением средство охлаждают, чтобы снизить вероятность появления болевых реакций.
Собаки — 0,1 мл (1 мг маропитанта цитрата) на 1 кг массы тела: в возрасте 2-4 месяцев — подкожно, в возрасте от 4 месяцев — подкожно либо внутривенно, в возрасте от 4 месяцев для предотвращения рвоты после эметогенных или химиотерапевтических средств — внутривенно или подкожно, за 45-60 минут до использования препарата, вызывающего рвоту.
Коты в возрасте от 4 месяцев — 0,1 мл (1 мг маропитанта цитрата) на 1 кг массы тела, внутривенно либо подкожно.
Перед применением препарата следует установить причину рвоты и тошноты. Если рвота не прекращается, несмотря на лечение, необходимо провести повторную оценку случая.
Предостережения
При применении в рекомендованных дозах побочных явлений, как правило, не возникает.
При подкожном введении может появиться боль в месте инъекции. Она проходит в течение нескольких минут. Изредка могут возникать реакции анафилактического типа (аллергический отек, крапивница, эритема, коллапс, одышка, бледность слизистых оболочек). Аллергические реакции обычно проходят в течение 48 часов после прекращения применения препарата и соответствующего лечения.
Безопасность маропитанта не исследовалась на собаках в возрасте до 8 недель и котах в возрасте до 16 недель, а также на беременных и лактирующих собаках и кошках. Использовать препарат таким животным можно только под наблюдением врача ветеринарной медицины и после оценки соотношения польза/риск для здоровья животного.
Маропитант метаболизируется в печени, поэтому его следует осторожно применять животным с ее заболеваниями. Во время длительного лечения необходимо тщательно контролировать функцию печени и как можно скорее выявлять побочные эффекты.
Осторожно назначать животным с сердечными заболеваниями или склонностью к ним, поскольку маропитант имеет сходство с Са- и К-ионными каналами.
Применять параллельно с другими ветеринарными и вспомогательными мероприятиями — контроль диеты, заместительная терапия жидкостью, устранение основных причин рвоты.
Не использовать одновременно с антагонистами Ca-каналов, поскольку маропитант имеет сходство с Ca-ионными каналами.
Маропитант сильно связывается с белками плазмы крови и может конкурировать с другими средствами с высокой степенью связывания белков (нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), сердечные, противосудорожные и препараты для коррекции поведения).
Маропитант хорошо переносят собаки и молодые коты. Им ежедневно вводили до 5 мг на 1 кг массы тела (в 5 раз больше рекомендуемой дозы) в течение 15 дней подряд (в 3 раза дольше рекомендованного курса). О передозировке у взрослых котов данных нет.
Внутривенное введение следует осуществлять однократно и не смешивать препарат с другими средствами.
Чтобы предотвратить рвоту после других лечебных средств, препарат вводят более чем за 1 час перед их применением. Поскольку препарат действует примерно 24 часа, его можно вводить, например, на ночь, а утром применяют химиотерапевтическое средство.
Персонал, работающий с препаратом, должен соблюдать основные правила гигиены и безопасности, принятые при работе с ветеринарными препаратами. При попадании средства на кожу, слизистые оболочки или в глаза их необходимо промыть большим количеством проточной воды.
Условия хранения
В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре от +5 до +25 °С.
После открытия флакона препарат хранить в холодильнике и использовать в течение 28 суток.
Срок годности
2 года.
НИВОМИТ ПРЕКРАЩАЕТ РВОТУ
Почти каждый хозяин собаки либо кота однажды сталкивается с такой проблемой, как рвота у питомца. Часто при появлении ее симптомов владельцы животных сразу обращаются в клинику. Но многие пытаются лечить питомца самостоятельно или несколько дней ждут, что он выздоровеет сам. Такая беспечность может привести к серьезным последствиям, особенно, когда рвота происходит регулярно. После нескольких дней такого бессмысленного ожидания у животных возникает обезвоживание организма, нарушение электролитного баланса и другие осложнения.
ПРИЧИНЫ РВОТЫ У ЖИВОТНЫХ:
- Гастриты, возникающие из-за: приема лекарств неправильного питания системных заболеваний (например, уремического гастрита) поражения слизистой оболочки желудка различными химическими средствами стрессов.
- Отравления — очень распространенное явление, особенно в летнее время. Их могут вызывать: комнатные растения бытовая химия яды для борьбы с мышами и тараканами ядовитые вещества, которые разбрасывают догхантеры некачественные или просроченные корма.
- Нарушение проходимости желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) — инородное тело в пищеводе, полости желудка или кишечнике.
- Системные заболевания — почечная и печеночная недостаточность, диабетический кетоацидоз, нарушение проходимости мочевыводящих путей, гнойный эндометрит и пр.
- Заразные болезни: паразиты (глисты, гельминты, лямблии) кишечные инфекции (сальмонелла, кампилобактер, кишечная палочка).
- Посторонние тела, например носки, камни, шерсть. Коты довольно часто глотают нитки, иголки, резиночки, игрушки. Собаки могут проглотить как мелкие предметы, так и крупные, например теннисные мячики или обувь владельцев.
- Различные виды рака.
Этот список причин рвоты не является исчерпывающим!
Однако если общее состояние питомца нормальное, вероятно, он просто съел больше пищи, чем положено. Рвота у котов часто возникает из-за проглатывания собственной шерсти при вылизывании или травы, которой они любят лакомиться.
КАК ПОМОЧЬ ПИТОМЦУ ПРИ РВОТЕ?
Прежде всего следует понять, что могло вызвать рвоту и позвонить врачу ветеринарной медицины. Специалист всегда лучше перестрахуется, чем потом будет преодолевать последствия. Он может задать ряд вопросов, чтобы выяснить детали (как началась рвота, есть ли другие симптомы и пр.), и решить, нужно ли везти питомца в клинику.
Есть много препаратов, которые применяют для прекращения рвоты у животных. Это медицинские средства Церукал, Метоклопромид и Серения.
Компания "БРОВАФАРМА" создала собственное противорвотное средство Нивомит. Препарат выпускается в виде раствора маропитанта цитрата 1% и обладает следующими свойствами:
- блокирует действие нейромедиаторов, являющихся причиной рвоты
- действие заметно через 30-60 минут после подкожной инъекции
- противорвотный эффект сохраняется 8-16 часов
- не дает побочных эффектов
- легко дозировать — 0,1 мл на 1 кг массы тела
Эти свойства делают Нивомит препаратом выбора, который позволяет быстро и эффективно прекратить рвоту у собак и котов.
